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医学基础知识重点考点:他汀类降血脂药

中公卫生人才网 2021-07-28 19:00:23

随着人们生活习惯和饮食习惯的改变,很多朋友的血脂都出现了异常。主要表现为甘油三酯和胆固醇升高,血脂异常是动脉粥样硬化性心脑血管疾病的重要危险因素。因此,有效地控制血脂异常,防治动脉粥样硬化是减少心脑血管危险事件发生的重要措施。其中,很大一部分朋友因为胆固醇升高而服用他汀类药物。

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而使血清胆固醇水平降低。从临床上开始应用到如今,历经了三代,总共7种,下面我们逐个来学习一下:

第一代他汀类药物有三种,分别为辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀。

辛伐他汀:为脂溶性他汀类药物。代谢的时间比较短,半衰期仅有三个小时,所以需要睡前口服。洛伐他汀:为脂溶性他汀类药物,半衰期的时间也比较短,约为三小时。由于它与食物结合后吸收比较好,所以建议晚饭后半小时内服用。普伐他汀:是第1代他汀类药物中唯一一种水溶性的他汀类药物。降脂效果与其他一代他汀相似,饭后服用效果更好。但对肾脏功能影响较大,如有肾功能障碍,尽量不要服用普伐他汀。由于普代他汀不会进入脑脊液屏障,所以不影响神经系统功能;对肝脏功能影响较其他的他汀类药物要少;对血糖的影响较小,适合于糖尿病患者服用;引起肌肉疼痛的几率较其他他汀类药物小。

第二代他汀类药物只有一种:氟伐他汀。

氟伐他汀:是第一种全化学合成的他汀类药物。半衰期是两小时左右,与一代他汀相似。晚餐时服用或睡前服用,效果没有差异。氟伐他汀对肾功能影响小,是肾功能异常患者的首选降脂药物;对肝功能的影响较大,有肝功能异常或长期大量饮酒的患者,需谨慎选择此类药物;肌肉毒性小,服用其他他汀药物出现肌肉毒性的,可尝试服用氟伐他汀。

第三代他汀药物有三种:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

第三代他汀药物的特点都是长效药物,服药要求没有那么高。阿托伐他汀:长效降脂药物,半衰期可达15小时。而且降脂效果明显大于前两代药物。由于其半衰期时间比较长,所以服用时间选择比较自如,不需要一定在睡前口服;肾功能异常的患者可以选择此类药物,肝功能异常的患者要慎用此类药物。瑞舒伐他汀:是第三代他汀药物中唯一一种水溶性药物。由于瑞舒伐他汀是水溶性药物,不会通过血脑屏障,对神经功能影响较小;主要经过肾脏代谢,对肾功能要求较高,有肾功能异常者慎服此药;对肝功能影响较小,肝功能异常者可以选择服用此类药物。匹伐他汀:是第三代他汀类药物半衰期最小的药物,半衰期为11个小时,所以匹伐他汀仍需要晚餐时口服。匹伐他汀的最大特点就是对血糖影响几乎没有,所以适合于糖尿病风险较高的人群服用。

对于血脂代谢紊乱,首先要采用饮食控制、调节生活方式、避免和纠正其他心血管危险因子等措施;若通过非药物干预后血脂水平仍未达到正常水平,应尽早采用调血脂药。但也要注意每个人有其基因特点:某个药对甲有效、副作用小,但对乙可能无效,甚至导致过敏或其他毒副作用。要牢记“是药三分毒”的道理。

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