药学专业知识二-诺氟沙星
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诺氟沙星(Norfloxacin,又名Noroxin、Fulgram),别名:力醇罗、氟哌酸、淋克星。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品为第三代喹诺酮类抗菌药,会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶(DNA Gyrase)的作用,阻碍细菌DNA复制,对细菌有抑制作用。是治疗肠炎痢疾的常用药。但此药对未成年人骨骼形成有延缓作用,会影响到发育。故禁止未成年人服用。
药物说明
药理毒理
乳酸诺氟沙星
该品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于
中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。
尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
适应症
此诺氟沙星主要用于敏感菌所致的下列感染:
1.泌尿生殖道感染,包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感 菌所致细菌性阴道炎;小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。
2.消化系统感染,伤寒及其它沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。
3.呼吸道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。
4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染(如结膜 炎、角膜炎)、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎;注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等,还可控制烧伤肉芽创面感染,为植皮创造条件。
5.也可作为腹腔手术的预防用药。
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禁忌症
对该品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
用法用量
口服
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg,一日2次,疗程3日。
诺氟沙星胶囊制品(2张)
2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上,疗程7~10日。
3.复杂性尿路感染剂量同上,疗程10~21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800~1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎一次400mg,一日2次,疗程28日。
6.肠道感染 一次300~400mg,一日2次,疗程5~7日。
7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。
不良反应
1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性 。
注意事项
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综述
1.该品宜空腹服用,并同时饮水250ml。
2.由于大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
3.该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用该品,极个别可能发生溶血反应。
7.
葡萄糖
喹诺酮类包括该品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括该品应特别谨慎。
8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药
曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现该品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。该品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此该品不宜用于孕妇。
该品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg该品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用该品或于应用时停止哺乳。
儿童用药
该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。该品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
动物用药
但该品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退,因该品部分经肾排出,需减量应用。
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药物相互作用
1.尿碱化剂可减少该品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与该品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%,合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。
6.该品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少该品的吸收,建议避免合用,不能避免时在该品服药前2小时,或服药后6小时服用。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少该品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
9.该品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
药物过量
小鼠及大鼠单剂口服该品剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
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