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2017执业药师 药一复习讲义 第五章 第一节 快速释放机制

中公医考网整理 2017-08-02 18:08:29

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第五章  药物递送系统(DDS)与临床应用

第一节 快速释放机制

考试要求:

快速释放制剂

 

 

1.口服速释片剂

 

 

  (1)分散片的特点与质量要求

(2)分散片典型处方分析

(3)口崩片的特点与质量要求

(4)口崩片典型处方分析

(5)速释技术与释药原理

(6)临床应用与注意事项

2.滴丸剂

 

  (1)分类、特点与质量要求

(2)临床应用与注意事项

(3)典型处方分析

3.吸入制剂

 

  (1)分类、特点与质量要求

(2)吸入制剂的附加剂种类和作用

(3)临床应用与注意事项

(4)典型处方分析

重点:

固体制剂的速释机理:增加药物的溶解度和溶出速度;

方法:固体分散、包合。

一、口服速释片剂

舌下片、分散片和口崩片

(一)分散片

指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

服用形式:加水分散口服、含服、吞服。

1.分散片的特点

>  适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物

>  不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物

>  同片剂的特点

2.分散片的质量要求

片剂的要求+分散的要求

>  溶出度测定

分散均匀性:采用崩解时限法测定,应符合有关规定,即在15℃--, 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。

3.分散片举例

阿西美辛分散片

【处方】阿西美辛30g        MCC 120g

CMS-Na 30g             淀粉115g

1% HPMC溶液适量       微粉硅胶3g

【处方分析】

阿西美辛——主药

MCC、淀粉——填充剂

CMS- Na-崩解剂

1% HPMC-黏合剂

微粉硅胶——润滑剂

阿奇霉素分散片

【处方】阿奇霉素250g  羧甲基淀粉钠50g

乳糖100g    微晶纤维素100g

甜蜜素5g

2% HPMC水溶液适量

滑石粉25g硬脂酸镁2.5g

【处方分析】

阿奇霉素——主药

羧甲基淀粉钠——崩解剂(内外加法)

乳糖和微晶

纤维素——填充剂

甜蜜索——矫味剂

20% HPMC-黏合剂

滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂

(二)口崩片

系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。直接压片和冷冻干燥法制备(口服冻干片)

1.口崩片的特点

>  吸收快,生物利用度高:

_  药物表面增大使其溶出速率加快,吸收起效加快。

_  小剂量《60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被吸收。

_  药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入全身血液循坏,提高了生物利用度。

>  服用方便,患者顺应性高。

>  胃肠道反应小,副作用低。

>  避免了肝脏的首过效应:经口腔吸收。

 2.口崩片的质量要求

片剂的要求+口腔片的要求+快速崩解的要求。

>  口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽,对口腔黏膜无刺激性。

>  崩解时限

>  难溶性药物进行溶出度检查;肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片进行释放度检查;冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。

3.口崩片举例

甲氧氯普胺口崩片

【处方】

①喷雾干燥混悬液处方:

PVPP 2.5g MCC 5g

甘露醇42.4g    阿司帕坦O.lg

②片剂处方:

喷雾干燥颗粒189.8mg  甲氧氯普胺10mg

硬脂酸镁0.2mg

【处方分析】

甲氧氯普胺——主药

PVPP、MCC-崩解剂

甘露醇——填充剂(多用于口腔用片)、矫昧剂

阿司帕坦——甜味剂

硬脂酸镁——润滑剂

喷雾干燥制得的颗粒具有更好的崩解性。

辛伐他汀口腔崩解片

【处方】辛伐他汀10g  微晶纤维素64g

直接压片用乳糖59.4g    甘露醇8g

交联聚维酮12. 8g    阿司帕坦1.6g

橘子香精0.8g

2,6-=叔丁基对甲酚(BHT)0.032g

硬脂酸镁lg  微粉硅胶2.4g

【处方分析】

辛伐他汀——主药

直接压片用乳糖、甘露醇——填充剂,甘露醇兼有矫味作用

交联聚维酮——崩解剂

阿司帕坦——甜味剂

橘子香精——芳香剂

硬脂酸镁、微粉硅胶——润滑剂

BHT-抗氧剂

(三)速释技术与释药原理

1.固体分散技术

指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。

药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散,这种分散技术称为固体分散技术。可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。    

 固体分散体按药物的分散状态固体分散体可分为:

(1)低共熔混合物:药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。

(2)固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系。

(3)共沉淀物:共蒸发物,是由药物与载体材料以适当比例混合,形成的非结晶性无定形物。

固体分散体的特点:

(1)达到不同的释药目的:利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度,提高药物的生物利用度;利用难溶性高分子载体材料延缓或控制药物释放;利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。

(2)延缓药物的水解和氧化。

(3)掩盖药物的不良气味和刺激性。

(4)使液体药物固体化。

(5)久贮易老化。

速释原理

>  药物在固体分散体中以高度分散状态存在(分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态或无定形态)

>  载体材料对药物溶出的促进作用

●  提高药物的可润湿性

●  保证药物的高度分散性

●  对药物结晶的抑制作用

●  表面活性作用

历年考点:

固体分散物的特点

固体分散物的制备方法及验证(此考点已删掉)

【X型题】例题1.关于固体分散物的说法,正确的有

A药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在载体材料中

B.载体材料包括水溶性、肠溶性、难溶性三类

C.可以使液态药物固态化

D.药物的分散状态好,稳定性好,易于久贮

E.固体分散物不能进一步制成注射液

【答案】ABC

【A型题】例题2.关于固体分散物的说法,错误的是

A固体分散物中药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散

B.固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂

C.固体分散物不易发生老化现像

D.固体分散物可提高药物的溶出度

E.固体分散物利用载体的包装作用,可延缓药物的水解和氧化

【答案】C

2.包合技术

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分的空穴结构内,形成包合物。主分子包住了客分子

包合物的分类:

(1)按主分子形成空穴的几何形状,可分为:笼状、管状和层状包合物;

(2)按包台物的结构和性质,可分为:单分子、多分子和大分子包合物。

包合技术的特点:

(1)增加药物的溶解度;

(2)提高药物的稳定性;

(3)掩盖不良气味、减少药物的刺激性;

(4)减少挥发性成分的挥发损失,使液体药物粉末化而便于制剂。

历年考点

包合物的制备方法及验证(此考点己删掉)

【B型题】例题.

A明胶

B.乙基纤维素

C.磷脂

D.聚乙二醇

E.B一环糊精

制备微囊常用的成囊材料是

制备缓释固体分散体常用的载体材料是

制备包合物常用的包合材料是

答案:A、B、E

(四)口服速释片剂的临床应用与注意事项

1.分散片

可加水分散后口服,也可将含服、吞服。

注意事项:根据药物的不良反应采取相应措施。

2.口崩片

服用时不需用水或只需用少量水,无需咀嚼。

注意事项:根据药物的不良反应采取相应措施。

二、滴丸剂

指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。

(一)滴丸剂的分类与特点

1.滴丸剂的分类

>  速释高效滴丸:固体分散体的技术制备。

>  缓释、控释滴丸

>  溶液滴丸:水溶性基质来制备

>  栓剂滴丸

>  硬胶囊滴丸

>  脂质体滴丸

◇  包衣滴丸

◇  肠溶衣滴丸

◇  干压包衣滴丸

2.滴丸剂的特点

(1)吸收迅速、生物利用度高;

(2)设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高;

(3)可选用不同基质制成不同释药速度的制剂;

(4)可使液体药物固体化;

(5)剂量准确,药物稳定性高。

3.滴丸剂的常用基质

>  水溶性基质:常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等),硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。

>  脂溶性基质:常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

(二)滴丸剂的质量要求

>  性状:大小均匀,色泽一致

中药学专业知识一第五章

>  丸重差异

>  圆整度

>  溶散时限

>  含量均匀度:小剂量滴丸剂

(三)滴丸剂的临床应用与注意事项

临床使用:滴丸多为舌下含服,一般含服5-15分钟,最多不超过30分钟。缓释滴丸也可口含。

中药学专业知识一第五章

局部用滴丸

中药学专业知识一第五章

注意事项:根据药物性质决定。

(四)滴丸剂举例

联苯双酯滴丸

【处方】联苯双酯15g   PEC 6000 120g

吐温805g    液状石蜡适量

共制成10000粒

【处方分析】

联苯双酯——主药

PEG6000-基质

吐温80-表面洁性剂

液状石蜡——冷凝液

历年考点

滴丸剂的基质

【A型题】例题,滴丸制备中常用的水溶性基质为

A聚乙二醇4000

B.单硬脂酸甘油酯

C.氢化油

D.硬脂酸

E.甘油

【答案 A

三、吸入制剂

吸入制剂系原料药物溶解或分散于合适介质中,以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。

中药学专业知识一第五章

中药学专业知识一第五章

(一)吸入制剂的分类与特点

1.吸入制剂的分类

可转变成蒸气的制剂、供雾化用的液体制剂、吸入气雾剂和吸入粉雾剂

>  可转变成蒸气的制剂:溶液、混悬液或固体制剂加入到热水中,产生供吸入用蒸气。

>  供雾化器用的液体制剂:通过连续或定量雾化器(通过高压气体、超声振动或其他方法)产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液。

>  吸入气雾剂:系指含药溶液、混悬液或乳液,与适宜抛射剂或液化混合抛射剂共同装封于具有定量阀门系统和一定压力均耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力,将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入的制剂。

>  吸入粉雾剂:系指固体微粉化药物单独或与适宜载体混合后,以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。

2.吸入制剂的特点

吸收速度很快,几乎与静脉注射相当。

中药学专业知识一第五章

(二)吸入制剂的质量要求

>  可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例,以保证有足够的剂量可沉积在肺部。

中药学专业知识一第五章

中药学专业知识一第五章

多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查;

吸入气雾剂生产中应进行泄漏检查;

定量吸入剂标签中应标明总揿(吸)次,每揿(吸)主药含量,临床最小推荐剂量的揿(吸)数;

如有抑菌剂,应标明名称。

(三)吸入制剂的附加剂

要求:所用辅料应不影响呼吸道黏膜或纤毛的功能

抛射剂:氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类(见气雾剂)。

稀释剂:粉雾剂常用的稀释剂为乳糖

润滑剂:常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。(片剂润滑剂)

(四)吸入制剂的临床应用与注意事项

雾化吸入给药:多在家庭或医院使用;

定量气雾剂与干粉吸入剂:吸入技巧要求高;

中药学专业知识一第五章

干粉吸入剂:对患者的吸气速率要求为30-120mVmm,因此不推荐给5岁以下儿童或有严重肺功能障碍的患者使用。

(五)吸入制剂举例

溴化异丙托品气雾剂

【处方】溴化异丙托品0.374g  无水乙醇150.OOOg

HFA-134a 844.586g    柠檬酸0.040g

蒸馏水5.OOOg    共制1000g

【处方分析】

溴化异丙托品——主药

HFA-134a为抛射剂

无水乙醇——潜溶剂(增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度)

柠檬酸  pH调节剂,抑制药物分解

水——可降低药物因脱水引起的分解

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