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药理学精华知识点―药物的体内变化药动学

2019-06-14 14:35:44

实践技能考试结束后,有些同学就放松了,不再看书了。适当的休息是可以的,但是要马上回归备考的轨道了。中公医考网的小编开始带着大家复习笔试知识点了,希望大家跟上哦,每天休息时间刷刷手机的时候可以加强记忆。

第三章 药物的体内变化药动学

1.药动学的概念、内容

药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科,简称药动学。

药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律及影响因素,以及上述变化随时间变化的动力学(或速率)过程。

2.药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素

一、被动转运 脂溶扩散:不耗能,顺浓度差,不需载体,无竞争性与饱和性膜孔扩散:特点同脂溶扩散

二、载体转运 主动转运:逆浓度差,耗能,需载体,有竞争和饱和性

易化扩散:顺浓度差,不耗能,需载体,有竞争和饱和性

影响脂溶扩散的因素:a膜面积和膜两侧的浓度差 b药物的脂溶性,脂溶性高,易吸收

c药物的解离度,解离度低,易吸收 d药物的pKa及药物所在环境的pH

3.影响药物分布的因素

a与血浆蛋白结合率 原型高的药,作用强,快;结合型高的药,作用弱,维持时间长

b细胞膜屏障 脂溶性高,小分子 血脑屏障 胎盘屏障

c体液的pH值 弱酸性药,在细胞外液浓度较高;弱碱性药,在细胞内液浓度较高

d其他:再分布;局部器官的血流量(心脏>脑>其它);

药物与某些组织器官的亲和力(碘甲状腺)

内容转至第二页

4.药物代谢的主要部位,代谢的结果,影响代谢的因素,药酶诱导剂或抑制剂

主要部位肝,其次是肠、肾、肺等

代谢结果主要是灭活,使药物的水溶性、极性增高;小部分是活化。

影响因素药酶诱导剂 增强药酶活性的药物 eg:安眠药 使药物作用下降

药酶抑制剂 减弱药酶活性的药物 eg:氯霉素、西咪替丁 使药物作用上升

5.药物排泄的部位,影响肾排泄的作用

部位肾脏(胆汁,其它)

影响因素a肾功能 b尿液的pH c药物间的竞争抑制

6.稳态血药浓度的概念,经过几个T1/2达到稳态血药浓度?加快达到稳态血药浓度应采取什么措施?

药物的吸收与消除速度相等,血药浓度稳定在一定范围内,称稳态血药浓度每隔一个T1/2,衡量用药一次,经过4-6个 T1/2体内药量可达稳态血药浓度首剂加倍,再每隔一个T1/2,衡量用药一次,可迅速达到稳态血药浓度

7.半衰期的概念、意义、主要影响因素

血浆半衰期:血药浓度下降一半所需要的时间

意义:反映药物消除速度,决定给药的间隔时间

一次用药,经过4-6个半衰期,体内药物消除95%左右

影响因素:肝肾功能

8.生物利用度的概念、意义

概念:是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。

意义:1.从制剂方面而言,剂量和剂型相同的药物,如果厂家地制剂工艺不同,甚至同一药厂生产的同一制剂的药物,仅因批号不同,都可以因药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性,以及药物的生产质量控制等发生改变,从而使药物的生物利用度发生明显的改变,导致时间-药物浓度曲线的改变

2.从机体方面而言,剂量、剂型甚至制剂都完全相同的药物,因为在不同生理或病理条件下应用,也可引起生物利用度的改变,使时间-药物浓度曲线发生改变

9.表观分布容积

表观分布容积(Vd):是指药物进入机体后,在理论上应占有的体液的容积量

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