药理学精华知识点―抗慢性心功能不全药
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第十七章 抗慢性心功能不全药
慢性心功能不全:
又称充血性心力衰竭,是多种病因引起的心脏疾病的终末阶段,即心脏输出量减少,不能满足机体组织需要的一种病理状态,又是一种超负荷的心肌病,即泵衰竭。临床表现为呼吸急促、疲乏、水肿等。
一、强心苷类药
地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K
【药理作用】
1.正性肌力作用:即加强心肌收缩力,提高收缩速率,增加心输出量。
2.负性频率作用:即减慢窦性频率作用,系增强迷走神经的活性结果。
3.对心肌电生理的影响:延长房室结不应期,减慢传导;缩短心房不应期;提高普肯野纤维自律性。(通过抑制普肯野纤维的Na+-K+-ATP酶,使胞内缺K+,减少最大舒张电位,导致自律性提高。是强心苷中毒引起心律失常的机制。)
4.利尿:心输出量增加,肾血流量增加的结果
强心机制:
强心苷类药选择性抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶(即受体),抑制Na+-K+交换,细胞内Na+浓度增加,促使Na+-Ca2+交换增强,使外Ca2+内流增加,胞内Ca2+量增加,又促进内钙释放增加,胞内游离Ca2+增多,从而加强心肌收缩力。
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【临床应用】
1.CHF: ⑴对继发于高血压、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所致者, CHF伴房颤者均适合
⑵对继发于甲状腺机能亢进、贫血等为相对适应症。
⑶对继发于肺心病、心肌缺血、心肌炎心包纤维化者效差。
2. 某些心律失常:
(1)心房颤动:通过延长房室结不应期、抑制房室结传导性,阻止心房过多冲动进入心室,保护心室。
(2)心房扑动:通过缩短心房肌不应期,将心房扑动转变为房颤,然后抑制房室结传导产生治疗作用。
(3)阵发性室上性心动过速(因能兴奋迷走神经
【不良反应】
1.胃肠道反应:较常见有厌食、恶心、呕吐、腹泻等。
2.中枢神经系统症状:如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。
3.心脏毒性反应:是较严重的反应,可导致死亡。
可见各种类型的心律失常,以室性早搏为多见早见,致命的是心室纤维颤动。
中毒防治措施:停药,补钾;重者可用苯妥英钠、利多卡因治疗;
对危及生命的极严重中毒者宜用地高辛抗体Fab片段作静脉注射抢救。每80mg能拮抗1mg地高辛。
二、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素受体(AT1 )拮抗药
(一) 血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利、依那普利
【药理作用】
1.防治心肌肥大、心衰;
2. 改善血液流变学
3. 防治血管壁增生、动脉硬化;4. 增加对胰岛素的敏感性
(二)AT1拮抗药氯沙坦、缬沙坦
选择性阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合,拮抗AngⅡ的作用,
预防及逆转心脏、血管的重构。降低心衰的发病率、病死率,延长患者寿命。
三、b受体阻断药美托洛尔、卡维地洛尔
防治心肌肥大,心室重构、心衰
四、 利尿药氢氯噻嗪、螺内酯、呋塞米
改善心功能:减少血容量,减轻心脏前后负荷
五、其他药物
1.钙拮抗药氨氯地平
2.非强心苷类正性肌力药磷酸二酯酶抑制剂:氨力农、米力农;β受体激动药:多巴酚丁胺
3.血管扩张药硝酸甘油、肼曲嗪、硝普钠、哌唑嗪

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