考点速记:药物作用机制及不良反应
| 分类 | 代表药 | 作用机制 | |
|---|---|---|---|
| 镇静药 | 地西泮 | 易化GABA, Cl-内流。 | |
| 抗癫痫药 | 苯巴比妥 | 苯巴比妥:增γ-氨基丁酸A活性,抑制谷氨酸兴奋。 | |
| 地西泮、氯硝西泮 | 激动γ-氨基丁酸A(GABA),作用Na+通道。 | ||
| 卡马西平 | 阻滞Na+通道的通透性。 | ||
| 加巴喷丁 | GABA氨基转移酶抑制剂,增加GABA释放。 | ||
| 氨己烯酸 | GABA氨基转移酶抑制剂,减少GABA降解。 | ||
| 丙戊酸钠 | 抑制GABA降解,促进合成,增加GABA浓度。 | ||
| 抗抑郁药 | 舍曲林 | 选择性抑制5-HT再摄取,增加5-HT浓度。 | |
| 马普替林 | 选择性抑制NA摄取抑制剂。 | ||
| 丙咪嗪 | 抑制5-HT及NA再摄取,增加浓度。 | ||
| 曲唑酮 | 抑制5-HT再摄取抑制剂。 | ||
| 吗氯贝胺 | 选择性MAO抑制剂。 | ||
| 抗痴呆药 | 吡拉西坦 | 改善脑损伤,促Ach合成。 | |
| 多奈哌齐 | 抑制胆碱酯酶活性。 | ||
| 胞磷胆碱 | 改善脑代谢,促恢复。 | ||
| 镇痛药 | 吗啡 | 激动中枢阿片受体,阻断痛觉传导。 | |
| 解热镇痛药 | 阿司匹林 | 抑制环氧酶COX,抑制前列腺素(PG)合成。 | |
| 对乙酰氨基酚 | 阿司匹林抗凝机制:抑制血小板TXA2合成。 | ||
| 抗痛风药 | 别嘌醇 | 抑制黄嘌呤氧化酶,抑尿酸生成。 | |
| 丙磺舒 | 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收。 | ||
| 秋水仙碱 | 抑制粒细胞吞噬。 | ||
| 镇咳药 | 右美沙芬、可待因、喷托维林 | 中枢镇咳 | |
| 苯丙哌林 | 外周镇咳 | ||
| 祛痰药 | 乙酰半胱氨酸 | 结合二硫键,降黏度,促排出。 | |
| 平喘药 | 沙丁胺醇、特布他林 | 短效β2受体激动剂 | |
| 异丙托溴铵 | M受体阻断剂 | ||
| 茶碱 | 抑制磷酸二酯酶,减少cAMP降解,强心扩血管,气管。 | ||
| 抑酸药 | 奥美拉唑PPI | PPI,抑制H+泵(H+,K+-ATP酶)。 | |
| 西醚替丁 | 抑制胃酸分泌,不如PPI,适于夜间。 | ||
| 胃黏膜保护药 | **铋 | 酸性环境形成胃保护膜,杀幽门螺杆菌。 | |
| 硫糖铝 | 酸性环境与炎症蛋白结合,形成保护膜,治疗溃疡。 | ||
| 促胃动力药 | 甲氧氯普胺 | 中枢,外周多巴胺D2受体阻断剂。 | |
| 多潘立酮 | 外周多巴胺D2受体阻断剂。 | ||
| **必利 | 通过乙酰胆碱起作用。 | ||
| 心衰药 | 地高辛 | 抑制Na+,K+-ATP酶,Na+升高,促Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+。 | |
| 多巴胺、多巴酚丁胺 | 激动β受体 | ||
| 米力农、氨力农 | 抑制磷酸二酯酶III,提高环磷腺苷cAMP,扩外周血管 | ||
| 高血压药 | **普利 | 血管紧张素转化酶抑制剂 | |
| **沙坦 | 血管紧张素II受体阻断剂 | ||
| **地平 | 抑制Ca2+内流。 | ||
| 维拉帕米、地尔硫卓 | |||
| **洛尔 | 阻断β受体 | ||
| 利血平 | 交感神经末梢抑制剂,是递质传递越来越少。 | ||
| 甲基多巴、可乐定 | 激动中枢α2受体。 | ||
| 硝普钠、肼屈嗪 | 直接舒张血管平滑肌。 | ||
| 哌唑嗪、特拉唑嗪 | 阻断突触前膜α1受体。 | ||
| 心绞痛 | 硝酸甘油、异山梨酯 | 分解为NO,激活鸟苷酸环化酶释放Ca2+,让心没劲。 | |
| 心律失常药 | IA类 | 奎尼丁、普鲁卡因胺 | 奎尼丁:抑制Na+内流和K+外流,可阻断α受体。 |
| IB类 | 利多卡因、苯妥英钠、美西律 | 利多卡因、苯妥英钠:延长不应期,促进K+外流。 | |
| IC类 | 普罗帕酮、氟卡胺 | 普罗帕酮:抑制Na+内流,减慢传导,弱β受体阻断。 | |
| II | 普萘洛尔、艾司洛尔 | β受体阻断剂。 | |
| III | 胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔 | 胺碘酮:阻滞心肌Na+,K+和Ca2+通道,阻断αβ受体。 | |
| IV | 维拉帕米、地尔硫卓 | CCB,抑制Ca2+内流。 | |
| 高血脂药 | 他汀类 | 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂HMG-CoA。 | |
| 贝丁酸类 | 乙酰辅酶A抑制剂。 | ||
| 烟酸类 | 内酯酶抑制剂。 | ||
| 促凝血 | 维生素K1、甲萘氢醌 | 肝脏凝血因子II、VII、IX、X必须物,缺了凝血障碍。 | |
| 鱼精蛋白 | 碱性蛋白,对抗肝素(酸性)。 | ||
| 抗凝血 | 肝素 | 对凝血各环节有,增III,抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。 | |
| 华法林 | 拮抗VK,抑制凝血因子II、VII、IX、X,发挥抗凝。 | ||
| 防血栓 | 阿司匹林 | 抑制血小板TXA2合成。 | |
| 利尿剂 | 呋塞米 | 抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-同向因子 | |
| **噻嗪、吲达帕胺、 | 抑制远曲小管初段Na+-Cl-共转因子 | ||
| 氯噻酮、美托拉宗 | |||
| 氨苯蝶啶、阿米洛利 | 肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂。 | ||
| 乙酰唑胺 | 作用近曲小管前端,抑制碳酸酐酶,减Na+、H2O吸收。 | ||
| 降糖药 | 双胍类 | 二甲双胍、苯乙双胍 | 增加糖酵解,抑制肠道对糖吸收。 |
| 磺酰脲类 | 格列** | 刺激胰岛分泌。 | |
| 非磺酰脲类 | **格列奈 | ||
| α葡萄糖抑制 | 阿卡波糖、**波糖、米格列醇 | 竞争水解α葡萄糖苷酶活性,减慢多糖降解。 | |
| 胰岛增敏剂 | **格列酮 | 增肌机体对胰岛素敏感性。 | |
| 胰高糖素样肽 | **肽 | 抑制胰高血糖素分泌(升血糖的激素)。 | |
| 二肽基肽酶 | **格列汀 | 抑制二肽基肽酶4,是胰岛素不被降解。 | |
| β-内酰胺 | 青霉素、头孢、西林 | 抑制细胞壁。 | |
| 碳青霉烯类 | **培南 | ||
| 单酰胺菌素类 | 氨曲南 | ||
| 多肽类 | 万古霉素、杆菌肽 | 与前体结合,抑制细胞壁。 | |
| 酰胺醇类 | 磷霉素 | 竞争转移酶,抑制细胞壁。 | |
| 氨基糖苷类 | 链霉素、庆大 | 抑制蛋白质(全过程)。 | |
| 妥布霉素、**卡星、**米星 | |||
| 四环素类 | 四环素、多西环素、美他环素、 | 30S亚基,抑制蛋白质。 | |
| 米诺环素、土霉素 | |||
大环内酯类 |
红霉素、克拉霉素、罗红霉素、 | 50S亚基,抑制蛋白质。 | |
| 阿奇霉素、泰利霉素 | |||
| 林可霉素 | 林可霉素、克林霉素 | ||
| 酰氨醇类 | 氯霉素、甲砜霉素 | ||
| 其他 | 利奈唑胺 | ||
| 夫西地酸 | 干扰G因子,抑制蛋白质。 | ||
| 磺胺类 | 磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、 | 抑制二氢叶酸合成酶。 | |
| 甲氧苄啶 | 抑制二氢叶酸还原酶。 | ||
| 对氨基水杨酸 | 拮抗二氢叶酸,使RNA和DNA合成受阻。 | ||
| 抗结核药 | 异烟肼 | 抑制分枝杆菌合成。 | |
| 利福平 | 抑制DNA依赖RNA的合成。 | ||
| 吡嗪酰胺 | 渗入菌体,使酰胺酶转吡嗪酸。 | ||
| 乙胺丁醇 | +Mg2+,干扰RNA。 | ||
| 其他 | 氟胞嘧啶(深) | 干扰真菌DNA和蛋白质合成 | |
| 灰黄霉素(浅表) | 抑制鸟嘌呤,抑制DNA合成,有丝分裂。 | ||
| 抗病毒药 | 利巴韦林 | 抑制磷酸鸟苷,抑制 RNA聚合酶。 | |
| 干扰素 | +特异性受体,干扰穿透膜过程。 | ||
| 金刚烷胺、金刚乙胺 | M2蛋白 | ||
| 扎那米韦 | 抑制神经酰胺酶释放,阻扩散。 | ||
| 奥司他韦 | 抑制甲型,乙型神经氨酸酶。 | ||
| 阿昔洛韦 | 竞争多聚酶,生无功能DNA。 | ||
| 西多福韦 | 抑制三磷酸脱氧胞苷,做多聚酶底物抑制DNA。 | ||
| 膦甲酸钠 | 阻多聚酶焦磷点,抑制核酸合成。 | ||
| 拉米夫定 | ① 抑制乙肝多聚酶,终止DNA。② 抑制HIV逆转录酶。 | ||
| 阿德福韦 | 竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。 | ||
| 抗寄生虫 | 氯喹 | ①抑制DNA,抑制疟虫繁殖;②干扰虫体内环境,抑虫生长。 | |
| 青蒿素 | 产自由基,破坏疟虫膜、蛋白质,致虫死。 | ||
| 伯氨喹 | 杀红外期、配子体。 | ||
| 乙胺嘧啶 | 抑制原发性红外期疟原虫。 | ||
| 哌嗪 | (蛔,蛲)膜通透性改变,肌细胞超极化,肌松弛,随粪排出。 | ||
| 甲苯咪唑 | (蠕,蛔,蛲,钩,鞭)微管消失;抑制对葡萄糖摄取,饿死。 | ||
| 噻嘧啶 | (蛔,蛲,钩)抑制Ach,使虫体肌肉麻痹,随粪排出。 | ||
| 吡喹酮 | (血吸,绦)钙内流,肌瘫痪,免疫吞噬,灭虫。 | ||
| 烷化剂 | 氮芥、环磷酰胺、塞替派、 | 直接影响DNA。 | |
| 卡莫司汀、白消安 | |||
| 铂类 | 顺铂、卡铂、奥沙利铂 | 直接影响DNA。 | |
| 喜树碱类 | 依立替康、拓扑替康 | 抑制拓扑异构酶I | |
| 依托泊苷、替尼泊苷 | 抑制拓扑异构酶II | ||
| 抗肿瘤药物 | 氟尿嘧啶 | 抑制胸腺核苷酸合成酶。 | |
| 巯嘌呤 | 抑制嘌呤核苷酸合成酶。 | ||
| 甲氨蝶呤 | 抑制二氢叶酸还原酶。 | ||
| 阿糖胞苷 | 抑制DNA多聚酶。 | ||
| 长春新碱 | 抑制蛋白质合成(又称干扰有丝分裂,或作用于微管)。 | ||
| 紫杉醇 | |||
| 高三尖杉酯碱 | |||
| 药物 | 主要不良反应 |
|---|---|
| 巴比妥类 |
宿醉、依赖、呼吸抑制致死 |
| 苯二氮卓类 | 头昏、乏力、嗜睡 |
| 苯妥英钠 |
胃肠刺激症状、齿龈增生 |
| 卡马西平 | 视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应 |
| 丙戊酸钠 | 肝毒。【丙肝】 |
| 阿米替林 | 抗胆碱,嗜睡,体位低血压,癫痫。 |
| 吗啡 | 呼吸抑制,依赖性,针尖样瞳孔,恶心便秘。 |
| 阿司匹林 | 【为您扬名易】 |
| 塞来昔布 | 磺胺类过敏——药疹。 |
| 尼美舒利 | 肝毒(儿童禁用)。 |
| 别嘌醇 | 黄嘌呤肾病结石。 |
| 丙磺舒、苯溴马隆 | 肾结石,急性痛风。 |
| 秋水仙碱 | 泌尿损伤,骨髓抑制。 |
| 右美沙芬 | 中枢抑制。 |
| 喷托维林 | 中枢抑制。 |
| 福尔可定 | 中枢抑制。 |
| 可待因 | 依赖,中枢抑制。 |
| 茶碱类 | 烦躁,发热惊厥,心失常。 |
| 碳酸氢钠 | 腹胀嗳气,反跳胃酸。 |
| 铝剂、镁剂、钙剂 | 便秘。 |
| 奥美拉唑 | 骨折,反跳胃酸。 |
| **替丁 | 嗜睡,胃细菌紊乱,反跳胃酸。 |
| 西咪替丁 | 性功能减退。 |
| 铋剂 | 黑便,大量神经毒性(0.1)。 |
| 阿托品 | 口干,视物模糊,便秘。 |
| 甲氧氯普胺 | 锥体外系反应(嗜睡,倦怠)、影响泌乳素 |
| 西沙比利 | Q-T延长,室性心律失常、影响泌乳素 |
| 莫沙必利 | 心失常罕见、不影响泌乳素 |
| 复方甘草酸苷 | 低钾。 |
| 地高辛 | 厌食恶心,心毒,嗜睡亢奋,红绿色盲。 |
| 胺碘酮 | 肺毒致死,肝毒致死,甲状腺紊乱,心失常,光敏。 |
| 奎尼丁 | 金鸡纳反应,消化道反应,心毒,晕厥,过敏。 |
| **普利 | 高钾,干咳。 |
| 阿利克仑 | 高钾。 |
| 多巴胺 | 心悸失常,手足坏死。 |
| 米力农 | 心失常,血小板减少。 |
| 美西律 | 眩晕震颤,运动失调,视物模糊。 |
| 普罗帕酮 | 口金属味,狼疮样面疹。 |
| 普萘洛尔 | 支气管哮喘,心动缓,反跳现象。 |
| 硝酸甘油 | 头痛,面红,心律快。 |
| 硝苯地平 | 心脏抑制,面红,下肢肿,牙龈增生,禁驾。 |
| 氨氯地平 | 裸足肿胀。 |
| 利血平 | 嗜睡,镇静,抑郁。 |
| 甲基多巴 | 口干,便秘,发热。 |
| 硝普钠、肼屈嗪 | 高铁血红蛋白血症。 |
| **唑嗪 | 体位低血压,首剂低血压。 |
| 他汀类 | 肌毒肝毒。横纹肌溶解(CPK) |
| 贝丁酸类 | 消化道反应,肌毒肝毒,胆结石。 |
| 烟酸 | 肌毒肝毒血管毒。 |
| 硫酸亚铁糖浆 | 黑便,腹泻,牙齿变黑。 |
| 蔗糖铁注射液 | 过敏,色素沉着,局部疼痛,幼儿致死。 |
| 重组人促红素 | 类流感样症状,升血压,癫痫。 |
| 呋塞米(高) | 低钾,耳毒,高尿酸,过敏。 |
| 氢氯噻嗪(中) | 低钾,低氯,低钠,低镁,高钙,高尿酸,高血糖。 |
| 螺内酯(低) | 高钾,性激素异常。 |
| 胰岛素 | 低血糖,过敏,局部反应,脂肪萎缩,胰岛抵抗。 |
| 硫脲类 | 诱发甲亢。 |
| 格列本脲 | 持久性低血糖(老年慎用)。 |
| 氯磺丙脲 | 共济失调。 |
| 丙硫氧嘧啶 | 粒细胞下降。 |
| 甲巯咪唑 | 粒细胞减少,低血糖 |
| 碘化物 | 血管神经性水肿,淋巴结肿大 |
| 甲状腺素 | 心毒,甲亢。 |
| 放射性碘 | 甲减。 |
| 雌激素 | 女癌,高钙,血栓,绝经阴道炎。 |
| 苯丙酸诺龙 | 性别乱,性早熟,前列增生。 |
| 阿伦磷酸钠 | 流行食管炎,类流感,肾衰。 |
| 青霉素 | 过敏,脑病。 |
| 氨基苷 | 耳毒,肾毒,肌毒,过敏。 |
| 大环内酯类 | 胃肠反应,心毒,肝毒,耳毒。 |
| 四环素类 | 二重感染,牙齿黄染。 |
| 万古霉素 | 耳毒,肾毒,红人综合症。 |
| 喹诺酮类 | 肌痛,骨关节损伤,跟腱炎。 |
| 加替沙星 | 血糖紊乱(双向紊乱)。 |
| 异烟肼 | 周围神经炎,肝毒性。 |
| 呋喃类 | 周围神经炎。 |
| 氯霉素 | 骨髓抑制,灰婴综合征。 |
| 磺胺类 | 肾毒,过敏。 |
| 利福平 | 肝毒,流感样症候群。 |
| 乙胺丁醇 | 视神经受损。 |
| 吡嗪酰胺 | 尿酸升高,急性痛风。 |
| 氟胞嘧啶 | 骨髓抑制。 |
| 两性霉素B | 肾毒,高热。 |
| 利巴韦林 | 肾毒,骨髓抑制。 |
| 阿昔洛韦 | 肾毒。 |
| 拉米夫定 | 肝毒,骨髓抑制。 |
| 奎宁/氯喹 | 金鸡纳反应。 |
| 伯氨喹,磺胺类 | 特异质反应(葡萄糖6磷酸缺乏者溶血性贫血)。 |
| 环磷酰胺 | 出血性膀胱炎。 |
| 塞替派 | 高尿酸。 |
| 顺铂 | 耳毒,肾毒。 |
| 奥沙利铂 | 神经毒。 |
| 博来霉素 | 间质性肺炎。 |
| 依立替康 | 迟发型腹泻,Ach综合征。 |
| 多柔比星 | 心脏毒性。 |
| 长春碱类 | 外周神经毒性,血栓。 |
| 紫杉醇 | 外周神经毒性。 |
| 高三尖杉酯碱 | 心毒。 |
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