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考点速记:药物作用机制及不良反应

中公医考网 2021-04-08 19:20:08
分类 代表药 作用机制
镇静药 地西泮 易化GABA, Cl-内流。
抗癫痫药 苯巴比妥 苯巴比妥:增γ-氨基丁酸A活性,抑制谷氨酸兴奋。
地西泮、氯硝西泮 激动γ-氨基丁酸A(GABA),作用Na+通道。
卡马西平 阻滞Na+通道的通透性。
加巴喷丁 GABA氨基转移酶抑制剂,增加GABA释放。
氨己烯酸 GABA氨基转移酶抑制剂,减少GABA降解。
丙戊酸钠 抑制GABA降解,促进合成,增加GABA浓度。
抗抑郁药 舍曲林 选择性抑制5-HT再摄取,增加5-HT浓度。
马普替林 选择性抑制NA摄取抑制剂。
丙咪嗪 抑制5-HT及NA再摄取,增加浓度。
曲唑酮 抑制5-HT再摄取抑制剂。
吗氯贝胺 选择性MAO抑制剂。
抗痴呆药 吡拉西坦 改善脑损伤,促Ach合成。
多奈哌齐 抑制胆碱酯酶活性。
胞磷胆碱 改善脑代谢,促恢复。
镇痛药 吗啡 激动中枢阿片受体,阻断痛觉传导。
解热镇痛药 阿司匹林 抑制环氧酶COX,抑制前列腺素(PG)合成。
对乙酰氨基酚 阿司匹林抗凝机制:抑制血小板TXA2合成。
抗痛风药 别嘌醇 抑制黄嘌呤氧化酶,抑尿酸生成。
丙磺舒 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收。
秋水仙碱 抑制粒细胞吞噬。
镇咳药 右美沙芬、可待因、喷托维林 中枢镇咳
苯丙哌林 外周镇咳
祛痰药 乙酰半胱氨酸 结合二硫键,降黏度,促排出。
平喘药 沙丁胺醇、特布他林 短效β2受体激动剂
异丙托溴铵 M受体阻断剂
茶碱 抑制磷酸二酯酶,减少cAMP降解,强心扩血管,气管。
抑酸药 奥美拉唑PPI PPI,抑制H+泵(H+,K+-ATP酶)。
西醚替丁 抑制胃酸分泌,不如PPI,适于夜间。
胃黏膜保护药 **铋 酸性环境形成胃保护膜,杀幽门螺杆菌。
硫糖铝 酸性环境与炎症蛋白结合,形成保护膜,治疗溃疡。
促胃动力药 甲氧氯普胺 中枢,外周多巴胺D2受体阻断剂。
多潘立酮 外周多巴胺D2受体阻断剂。
**必利 通过乙酰胆碱起作用。
心衰药 地高辛 抑制Na+,K+-ATP酶,Na+升高,促Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+
多巴胺、多巴酚丁胺 激动β受体
米力农、氨力农 抑制磷酸二酯酶III,提高环磷腺苷cAMP,扩外周血管
高血压药 **普利 血管紧张素转化酶抑制剂
**沙坦 血管紧张素II受体阻断剂
**地平 抑制Ca2+内流。
维拉帕米、地尔硫卓
**洛尔 阻断β受体
利血平 交感神经末梢抑制剂,是递质传递越来越少。
甲基多巴、可乐定 激动中枢α2受体。
硝普钠、肼屈嗪 直接舒张血管平滑肌。
哌唑嗪、特拉唑嗪 阻断突触前膜α1受体。
心绞痛 硝酸甘油、异山梨酯 分解为NO,激活鸟苷酸环化酶释放Ca2+,让心没劲。
心律失常药 IA类 奎尼丁、普鲁卡因胺 奎尼丁:抑制Na+内流和K+外流,可阻断α受体。
IB类 利多卡因、苯妥英钠、美西律 利多卡因、苯妥英钠:延长不应期,促进K+外流。
IC类 普罗帕酮、氟卡胺 普罗帕酮:抑制Na+内流,减慢传导,弱β受体阻断。
II 普萘洛尔、艾司洛尔 β受体阻断剂。
III 胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔 胺碘酮:阻滞心肌Na+,K+和Ca2+通道,阻断αβ受体。
IV 维拉帕米、地尔硫卓 CCB,抑制Ca2+内流。
高血脂药 他汀类 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂HMG-CoA。
贝丁酸类 乙酰辅酶A抑制剂。
烟酸类 内酯酶抑制剂。
促凝血 维生素K1、甲萘氢醌 肝脏凝血因子II、VII、IX、X必须物,缺了凝血障碍。
鱼精蛋白 碱性蛋白,对抗肝素(酸性)。
抗凝血 肝素 对凝血各环节有,增III,抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。
华法林 拮抗VK,抑制凝血因子II、VII、IX、X,发挥抗凝。
防血栓 阿司匹林 抑制血小板TXA2合成。
利尿剂 呋塞米 抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-同向因子
**噻嗪、吲达帕胺、 抑制远曲小管初段Na+-Cl-共转因子
氯噻酮、美托拉宗
氨苯蝶啶、阿米洛利 肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂。
乙酰唑胺 作用近曲小管前端,抑制碳酸酐酶,减Na+、H2O吸收。
降糖药 双胍类 二甲双胍、苯乙双胍 增加糖酵解,抑制肠道对糖吸收。
磺酰脲类 格列** 刺激胰岛分泌。
非磺酰脲类 **格列奈
α葡萄糖抑制 阿卡波糖、**波糖、米格列醇 竞争水解α葡萄糖苷酶活性,减慢多糖降解。
胰岛增敏剂 **格列酮 增肌机体对胰岛素敏感性。
胰高糖素样肽 **肽 抑制胰高血糖素分泌(升血糖的激素)。
二肽基肽酶 **格列汀 抑制二肽基肽酶4,是胰岛素不被降解。
β-内酰胺 青霉素、头孢、西林 抑制细胞壁。
碳青霉烯类 **培南
单酰胺菌素类 氨曲南
多肽类 万古霉素、杆菌肽 与前体结合,抑制细胞壁。
酰胺醇类 磷霉素 竞争转移酶,抑制细胞壁。
氨基糖苷类 链霉素、庆大 抑制蛋白质(全过程)。
妥布霉素、**卡星、**米星
四环素类 四环素、多西环素、美他环素、 30S亚基,抑制蛋白质。
米诺环素、土霉素

大环内酯类
红霉素、克拉霉素、罗红霉素、 50S亚基,抑制蛋白质。
阿奇霉素、泰利霉素
林可霉素 林可霉素、克林霉素
酰氨醇类 氯霉素、甲砜霉素
其他 利奈唑胺
夫西地酸 干扰G因子,抑制蛋白质。
磺胺类 磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、 抑制二氢叶酸合成酶。
甲氧苄啶 抑制二氢叶酸还原酶。
对氨基水杨酸 拮抗二氢叶酸,使RNA和DNA合成受阻。
抗结核药 异烟肼 抑制分枝杆菌合成。
利福平 抑制DNA依赖RNA的合成。
吡嗪酰胺 渗入菌体,使酰胺酶转吡嗪酸。
乙胺丁醇 +Mg2+,干扰RNA。
其他 氟胞嘧啶(深) 干扰真菌DNA和蛋白质合成
灰黄霉素(浅表) 抑制鸟嘌呤,抑制DNA合成,有丝分裂。
抗病毒药 利巴韦林 抑制磷酸鸟苷,抑制 RNA聚合酶。
干扰素 +特异性受体,干扰穿透膜过程。
金刚烷胺、金刚乙胺 M2蛋白
扎那米韦 抑制神经酰胺酶释放,阻扩散。
奥司他韦 抑制甲型,乙型神经氨酸酶。
阿昔洛韦 竞争多聚酶,生无功能DNA。
西多福韦 抑制三磷酸脱氧胞苷,做多聚酶底物抑制DNA。
膦甲酸钠 阻多聚酶焦磷点,抑制核酸合成。
拉米夫定 ① 抑制乙肝多聚酶,终止DNA。② 抑制HIV逆转录酶。
阿德福韦 竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。
抗寄生虫 氯喹 ①抑制DNA,抑制疟虫繁殖;②干扰虫体内环境,抑虫生长。
青蒿素 产自由基,破坏疟虫膜、蛋白质,致虫死。
伯氨喹 杀红外期、配子体。
乙胺嘧啶 抑制原发性红外期疟原虫。
哌嗪 (蛔,蛲)膜通透性改变,肌细胞超极化,肌松弛,随粪排出。
甲苯咪唑 (蠕,蛔,蛲,钩,鞭)微管消失;抑制对葡萄糖摄取,饿死。
噻嘧啶 (蛔,蛲,钩)抑制Ach,使虫体肌肉麻痹,随粪排出。
吡喹酮 (血吸,绦)钙内流,肌瘫痪,免疫吞噬,灭虫。
烷化剂 氮芥、环磷酰胺、塞替派、 直接影响DNA。
卡莫司汀、白消安
铂类 顺铂、卡铂、奥沙利铂 直接影响DNA。
喜树碱类 依立替康、拓扑替康 抑制拓扑异构酶I
依托泊苷、替尼泊苷 抑制拓扑异构酶II
抗肿瘤药物 氟尿嘧啶 抑制胸腺核苷酸合成酶。
巯嘌呤 抑制嘌呤核苷酸合成酶。
甲氨蝶呤 抑制二氢叶酸还原酶。
阿糖胞苷 抑制DNA多聚酶。
长春新碱 抑制蛋白质合成(又称干扰有丝分裂,或作用于微管)。
紫杉醇
高三尖杉酯碱
 
不良反应
 
药物 主要不良反应
巴比妥类

宿醉、依赖、呼吸抑制致死

苯二氮卓类 头昏、乏力、嗜睡
苯妥英钠

胃肠刺激症状、齿龈增生

卡马西平 视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应
丙戊酸钠 肝毒。【丙肝】
阿米替林 抗胆碱,嗜睡,体位低血压,癫痫。
吗啡 呼吸抑制,依赖性,针尖样瞳孔,恶心便秘。
阿司匹林 【为您扬名易】
塞来昔布 磺胺类过敏——药疹。
尼美舒利 肝毒(儿童禁用)。
别嘌醇 黄嘌呤肾病结石。
丙磺舒、苯溴马隆 肾结石,急性痛风。
秋水仙碱 泌尿损伤,骨髓抑制。
右美沙芬 中枢抑制。
喷托维林 中枢抑制。
福尔可定 中枢抑制。
可待因 依赖,中枢抑制。
茶碱类 烦躁,发热惊厥,心失常。
碳酸氢钠 腹胀嗳气,反跳胃酸。
铝剂、镁剂、钙剂 便秘。
奥美拉唑 骨折,反跳胃酸。
**替丁 嗜睡,胃细菌紊乱,反跳胃酸。
西咪替丁 性功能减退。
铋剂 黑便,大量神经毒性(0.1)。
阿托品 口干,视物模糊,便秘。
甲氧氯普胺 锥体外系反应(嗜睡,倦怠)、影响泌乳素
西沙比利 Q-T延长,室性心律失常、影响泌乳素
莫沙必利 心失常罕见、不影响泌乳素
复方甘草酸苷 低钾。
地高辛 厌食恶心,心毒,嗜睡亢奋,红绿色盲。
胺碘酮 肺毒致死,肝毒致死,甲状腺紊乱,心失常,光敏。
奎尼丁 金鸡纳反应,消化道反应,心毒,晕厥,过敏。
**普利 高钾,干咳。
阿利克仑 高钾。
多巴胺 心悸失常,手足坏死。
米力农 心失常,血小板减少。
美西律 眩晕震颤,运动失调,视物模糊。
普罗帕酮 口金属味,狼疮样面疹。
普萘洛尔 支气管哮喘,心动缓,反跳现象。
硝酸甘油 头痛,面红,心律快。
硝苯地平 心脏抑制,面红,下肢肿,牙龈增生,禁驾。
氨氯地平 裸足肿胀。
利血平 嗜睡,镇静,抑郁。
甲基多巴 口干,便秘,发热。
硝普钠、肼屈嗪 高铁血红蛋白血症。
**唑嗪 体位低血压,首剂低血压。
他汀类 肌毒肝毒。横纹肌溶解(CPK)
贝丁酸类 消化道反应,肌毒肝毒,胆结石。
烟酸 肌毒肝毒血管毒。
硫酸亚铁糖浆 黑便,腹泻,牙齿变黑。
蔗糖铁注射液 过敏,色素沉着,局部疼痛,幼儿致死。
重组人促红素 类流感样症状,升血压,癫痫。
呋塞米(高) 低钾,耳毒,高尿酸,过敏。
氢氯噻嗪(中) 低钾,低氯,低钠,低镁,高钙,高尿酸,高血糖。
螺内酯(低) 高钾,性激素异常。
胰岛素 低血糖,过敏,局部反应,脂肪萎缩,胰岛抵抗。
硫脲类 诱发甲亢。
格列本脲 持久性低血糖(老年慎用)。
氯磺丙脲 共济失调。
丙硫氧嘧啶 粒细胞下降。
甲巯咪唑 粒细胞减少,低血糖
碘化物 血管神经性水肿,淋巴结肿大
甲状腺素 心毒,甲亢。
放射性碘 甲减。
雌激素 女癌,高钙,血栓,绝经阴道炎。
苯丙酸诺龙 性别乱,性早熟,前列增生。
阿伦磷酸钠 流行食管炎,类流感,肾衰。
青霉素 过敏,脑病。
氨基苷 耳毒,肾毒,肌毒,过敏。
大环内酯类 胃肠反应,心毒,肝毒,耳毒。
四环素类 二重感染,牙齿黄染。
万古霉素 耳毒,肾毒,红人综合症。
喹诺酮类 肌痛,骨关节损伤,跟腱炎。
加替沙星 血糖紊乱(双向紊乱)。
异烟肼 周围神经炎,肝毒性。
呋喃类 周围神经炎。
氯霉素 骨髓抑制,灰婴综合征。
磺胺类 肾毒,过敏。
利福平 肝毒,流感样症候群。
乙胺丁醇 视神经受损。
吡嗪酰胺 尿酸升高,急性痛风。
氟胞嘧啶 骨髓抑制。
两性霉素B 肾毒,高热。
利巴韦林 肾毒,骨髓抑制。
阿昔洛韦 肾毒。
拉米夫定 肝毒,骨髓抑制。
奎宁/氯喹 金鸡纳反应。
伯氨喹,磺胺类 特异质反应(葡萄糖6磷酸缺乏者溶血性贫血)。
环磷酰胺 出血性膀胱炎。
塞替派 高尿酸。
顺铂 耳毒,肾毒。
奥沙利铂 神经毒。
博来霉素 间质性肺炎。
依立替康 迟发型腹泻,Ach综合征。
多柔比星 心脏毒性。
长春碱类 外周神经毒性,血栓。
紫杉醇 外周神经毒性。
高三尖杉酯碱 心毒。
 

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