药学专业知识:制剂中药物化学降解的途径
制剂中药物化学降解的途径包括水解反应、氧化反应等途径,具体介绍如下:
1.水解反应
1)酯类(含内酯)
2)酰胺(含内酰胺)易水解。(记忆典型药物)
3)水解反应规律:符合一级反应规律
2.氧化反应
发生氧化反应的药物结构特点——含酚羟基、烯醇基、芳胺基等化合物
1)酚类
2)烯醇类(记忆典型药物)
3)反应规律一般为自氧化反应(链反应过程),影响因素较多,如:光、氧、金属离子等。
3.其他反应
1.异构化:光学异构化、几何异构化
⑴ 光学异构化
外消旋化作用:左旋肾上腺素----只有50%活性。
差向异构化:四环素-----差向四环素(活性降低)。
⑵ 几何异构化: 维生素A全反式-----2,6顺式异构化,活性降低。
2.聚合:青霉素----青霉素高聚物---过敏反应。
3.脱羧:
例题:
A水解
B氧化
C异构化
D聚合
E脱羧
下述变化分别属于
维生素A转化为2,6-顺式维生素A
青霉素钾在磷酸盐缓冲液中降解
氯霉素在PH7以下生成氨基物和二氯乙酸
肾上腺素颜色变红
答案:CAAB
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